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利拉魯肽的藥理用途

利拉魯肽的藥理用途
  利拉魯肽是一種GLP-1類似物,與人GLP-1具有97%的序列同源性,人GLP-1可以結(jié)合并激活GLP-1受體。GLP-1受體為天然GLP-1的靶點,GLP-1是一種內(nèi)源性腸促胰島素激素,能夠促進胰腺β細(xì)胞葡萄糖濃度依賴性地分泌胰島素。與大然GLP-1不同的是,利拉魯肽在人體中的藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)特點均適合每天一次的給**案。皮下注射給藥后,其作用時間延長的機理包括:使吸收減慢的自聯(lián)作用;與白蛋白結(jié)合;對二肽基肽酶IV (DPP-IV)和中性內(nèi)肽酶(NEP)具有更高的酶穩(wěn)定性,從而具有較長的血漿半衰期。
  利拉魯肽的活性由其與GLP-1受體間特定的相互作用介導(dǎo),導(dǎo)致環(huán)磷酸腺苷(cAMP)的增加。利拉魯肽能夠以葡萄糖濃度依賴的模式刺激胰島素的分泌,同時以葡萄糖濃度依賴的模式降低過高的胰
  高糖素的分泌。因此,當(dāng)血糖升高時,胰島素分泌受到刺激,同時胰高糖素分泌受到抑制。與之相反,在低血糖時利拉魯肽能夠減少胰島素分泌,且不影響胰高糖素的分泌。利拉魯肽的降血糖機理還包括輕微延長胃排空時間。利拉魯肽能夠通過減輕饑餓感和能量攝入降低體重和體脂量。

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